Farmakologija i toksikologija tableta dihidroartemizinina
Apr 21, 2021
Farmakologija: Ovaj proizvod je derivat artemisinina koji ima snažan i brz ubijajući učinak na eritrocitnu fazu plazmodija i može brzo kontrolirati kliničke napade i simptome. Mehanizam djelovanja artemisinina nije vrlo jasan, što uglavnom utječe na mitohondrijsku funkciju površinskih membrana plazmodija. Artemisinin mijenja strukturu membrane plazmodija, utičući na ultrastrukturu njene eritrocitne faze. Zbog njegovog djelovanja na vezikule s hranom, apsorpcija nutrijenata plazmodijuma je blokirana, što rezultira gubitkom velikih količina citoplazme plazmodija i nutrijenata, kao i nedostatkom suplemenata, što rezultira brzom smrću plazmodija. Mehanizam djelovanja je posredovan slobodnim željezom proizvedenim razgradnjom hemoglobina kroz njegov unutarnji peroksidni (dioksigen) most, koji proizvodi nestabilne organske slobodne radikale i/ili druge elektrofilne medijatore, a zatim formira kovalentne adukte s proteinima plazmodija, što rezultira smrću Plasmodium. Antimalarijska aktivnost artemetra bila je 6 puta veća od one artemisinina. Toksikologija: Studije reproduktivne toksičnosti na životinjama dokazale su da primjena tijekom indukcije trudnoće kod miševa može povećati apsorpciju embrija, ali nema teratogeno djelovanje.
